DOSIS: Administrar por vía oral una dosis total de 0.5 mg/kg de peso corporal. Esta dosis puede ser dividida en dos tomas (mañana y tarde) y no es necesario que sean iguales. Administrar al menos una hora antes del alimento.

Días de tratamiento: A criterio del Médico Veterinario.

CONTRAINDICACIONES: El pimobendan está contraindicado en animales que sufran de cardiomiopatía hipertrófica, estenosis aórtica, o alguna otra condición en la que el aumento del gasto cardiaco sea inapropiado por razones funcionales o anatómicas. Debe de ser utilizado con precaución en paciente con arritmias cardiacas no controladas.

DESCRIPCIÓN: El pimobendan es un fármaco clasificado como inodilatador no-simpaticomimético, no glucósido, con propiedades inotrópicas positivas mediadas por un mecanismo dual que consiste en la sensibilización de calcio e inhibición de fosfodiesterasas 3 (PDE3) y vasodilatadoras exclusivamente mediante la inhibición de la PDE3. Pimobendan es un derivado de benzimidazole-piridazinona aprobado por la FDA en los Estados Unidos para el tratamiento de la falla cardiaca congestiva (ICC) en perros.

EFECTOS ADVERSOS: Debido a que la experiencia clínica con el medicamento es limitada, el perfil de efectos adversos se encuentra en desarrollo. Se ha reportado disminución del apetito, letargia, diarrea, disnea, azotemia, debilidad y ataxia.

FÓRMULA:

Cada tableta contiene:

Fórmula estructural: C19H18N4O2

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: CRONVAL HD® es ampliamente utilizado para el tratamiento de la falla cardiaca congestiva secundaria a enfermedad valvular cardiaca crónica y cardiomiopatía dilatada en perros. El pimobendan puede utilizarse en combinación con fármacos que actúan regulando la retención de líquidos y el subsecuente edema pulmonar y sistémico, como la furosemida e inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina.

MECANISMO DE ACCIÓN: El pimobendan es un inodilatador que ejerce, tanto un efecto inotrópico como un efecto vasodilatador, por un mecanismo dual que consiste en la sensibilización de calcio y la inhibición de la fosfodiesterasa 3 (PDE3).

Al incrementar la sensibilidad intracelular de calcio, aumenta la afinidad de la troponina cardiaca C (TnC) que es la subunidad de unión al calcio en el sistema regulador troponina-tropomiosina en la miofibrilla. La unión del calcio a la TnC permite la activación de la proteína de interacción miofibrilar, generando fuerza y contracción miocárdica. El grado de activación, y por tanto la fuerza de contracción, está directamente relacionada con la concentración citosólica de calcio libre, así como con su afinidad de unión hacia TnC; la contractibilidad cardiaca se incrementa sin aumentar el consumo miocárdico de oxígeno, ya que el pimobendan no incrementa los niveles de calcio intracelular sino la afinidad de la troponina hacia éste.

El efecto inotrópico positivo del pimobendan también es alcanzado mediante la inhibición de la fosfodiesterasa 3 (PDE3) dentro del miocito cardiaco. El efecto neto de la inhibición de PDE3 es un incremento en el AMP cíclico (cAMP); la fosforilación de los canales liberadores de calcio causa un incremento en la liberación del calcio por el retículo sarcoplasmático durante la sístole. Cada uno de estos efectos, mediados por inhibidores de PDE3, contribuye al inotropismo positivo.

La inhibición de la PDE3 también tiene un efecto vasodilatador tanto arterial como venoso, este efecto es mediado vía inhibición de PDE en la célula muscular lisa de los vasos sanguíneos, en donde se incrementa el cAMP y guanosina 3´,5´-monofosfato cíclico (cGMP), dos moléculas que juegan un papel importante en el mantenimiento de las células vasculares del músculo liso. Al Incrementar el cAMP y el cGMP en la musculatura lisa, se facilita la entrada de calcio a almacenes intracelulares lo que limita la cantidad de calcio disponible para la contracción.

El resultado final es la vasodilatación, sistémica y pulmonar, del lecho vascular por medio de la relajación del músculo liso. Pese a que los efectos venodilatadores que se han reportado son más pronunciados en algunas especies que la dilatación arterial, se considera que el pimobendan ejerce efectos vasodilatadores balanceados.

Usualmente el pimobendan disminuye el ritmo cardiaco (cronotrópico negativo) en animales con insuficiencia cardiaca congestiva.

USO EN:

ADVERTENCIAS:

• No administrar en animales alérgicos a los componentes de la fórmula.

• Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

• Almacenar en un lugar seco, fresco y protegido de la luz.

• No se deje al alcance de los niños y animales domésticos.

• Exclusivamente para uso veterinario.

• Su venta requiere prescripción médica.

• Se recomienda que los pacientes con enfermedad de la válvula mitral tratados crónicamente con pimobendan sean examinados por un profesional de la salud veterinaria regularmente.

PRESENTACIÓN: Frasco con 60 tabletas.

Hecho en México por:

ALPHA CHEM, S.A. de C.V.

Tel. y fax: (55) 5515-5228 y (55) 3004-2696

e-mail: info@alphachem.com.mx

www.alphachem.mx

Número de Registro: Q-7692-135

Número de Registro: Q-7692-137

FARMACOCINÉTICA: Después de su administración oral, el pimobendan es rápidamente distribuido en los tejidos, encontrando niveles máximos de concentración, tanto del compuesto parental como del metabolito activo UD-CG212Cl, entre las 1-4 horas posteriores.

El pimobendan es desmetilado oxidativamente a su metabolito farmacológicamente activo y ambos se unen en 90% a proteínas plasmáticas. La vida media de eliminación de ambos es de 0.5 y 2 horas respectivamente. Su metabolito es entonces conjugado con sulfato o ácido glucurónico y ambos son excretados principalmente en las heces por medio de la bilis, sólo 5% del producto y sus metabolitos son excretados renalmente. A pesar de su rápido tiempo de eliminación, los efectos terapéuticos pueden mantenerse en el cuerpo por más de 8 horas.